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执业药师资格考试辅导:药物化学结构修饰

2020.02.16

发布者:济南华商教育

  化学结构修饰:不改变药物的基本结构和基团。来源:考试大  化学结构改造:利用各种化学原理改变药物的基本结构和基团。  一、药物化学结构修饰的目的: 来源:考试大  1、提高药物对靶部位的选择性:抗肿瘤药物 磷雌酚-己烯雌酚 SMZ-N-酰基- -谷氨酰衍生物   2、提高药物的稳定性:羧苄青霉素-茚满酯(成酯)   3、延长药物的作用时间:用油剂给药 睾酮制成前药 氟奋乃静   4、改善药物的吸收:提高生物利用度 增大脂溶性  5、改善药物的溶解性:阿昔洛韦制成前药 苯妥英成酯   6、降低药物的毒副作用:增加选择性、延长半衰期、提高生物利用度   7、发挥药物配伍作用:  二、成盐修饰:适于具酸性和碱性基团的药物   1、酸性药物的成盐修饰:   2、碱性药物的成盐修饰:脂肪氨基碱性强成无机酸盐 ,芳香氨基碱性弱作有机酸盐,降低毒性。  三、成酯及成酰胺:   1、具羧基成酯:布洛芬 萘普生   2、具羟基成酯:可延长药物的半衰期 甲硝唑 红霉素  3、具氨基成酰胺:增加药物的组织选择性 溶肉瘤素氨基甲酰化成氮甲 别嘌醇 丝裂霉素  四、具羰基药物、开环(阿普唑仑、VB1)、成环修饰

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